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    技术文章
    了解一下雷帕霉素的作用之预防排异反应
      今天让我们来了解一下雷帕霉素的作用之预防排异反应
     
      雷帕霉素相比钙调磷酸酶抑制剂的优点为较低的肾脏毒性。长期应用调钙磷酸酶抑制剂的患者会倾向于发展为肾功能受损,甚至慢性肾功能衰竭,而使用雷帕霉素则可避免。
     
      雷帕霉素尤其适用于因溶血性尿毒症而进行肾移植的患者,若使用钙调磷酸酶抑制剂则可能引起该病的复发。但2008年10月7日,美国食品药品管理局批准了雷帕霉素的安全性标示变更,以警告与其使用相关的肾功能下降风险。
     
      雷帕霉素可单独使用,也可与钙调磷酸酶抑制剂合用,如他克莫司或霉酚酸酯。雷帕霉素可能存在伤口愈合障碍及血小板减少的副作用;
     
      因此,中心并不会在移植手术后立即使用雷帕霉素,而是在术后数周或数月才开始应用。
     
      雷帕霉素的应用量尚未确定,正进行着一系列临床试验。每位患者从小肠吸收雷帕霉素至血液系统的程度都不尽相同。
     
      同剂量下,部分患者的血药浓度高可为其他患者的八倍。因此,需将血药浓度控制于适合于患者浓度。这取决于下一次给药前的血药低谷浓度。
     
      其血药浓度与药物暴露量之间存在良好的相关性。雷帕霉素与他克莫司的药时曲线下面积近似,所以仅需了解两者的药代动力学类型即可。
     
      此外,在同时服药时,两者的药代动力学类型不变。他克莫司剂量校正的药物暴露量与雷帕霉素相关,所以其生物利用度类似。
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